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聚乙二醇的医疗特征和性质

时间:2017-12-28 / 分类:产品百科 / 评论:评论关闭 / 浏览:

聚乙二醇的医疗特征和性质。随着生物工程技术的迅速发展,生物技术活性物质不断面世,已有不少生物技术药物应用于I}缶床,国内外已批准上市的约40多种,目前正在研究的则成倍增加,在这些品种中,大量的均为多肽与蛋白质类药物“。蛋白质、多肽类药物(如肿瘤坏死因子、白介素、胰岛素等)以其疗效好、副作用低等突出优点受到了广大医务工作者及患者的青睐。

但与其它合成化学药物相比,它们也有易引起机体的免疫反应,体内半衰期短,在体内易水解、变性,不易储藏等缺点。另外,由于多数蛋白质和多肽类药物具有较低的分配系数和很小的扩散性能,使其不易被亲脂性膜所摄取,很难通过生物屏障,因此尽管DNA重组技术已使蛋白质、多肽药物可以大量生产,但由于以上因素从而大大限制了它们在临床上的应用。

为此,研究和开发稳定,半衰期长,生物相容性好并且容易吸收的蛋白质、多肽药物体系一直是科学工作者们试图解决的一个迫切课题。

聚乙二醇的性质,聚乙二醇(polyethyleneglycol,简称PEG)是一种能同时溶于水和有机物的具有油水二亲性的高聚物。聚乙二醇同蛋白质相连可改变蛋白质生物化学特性,包括分子大小,疏水性及电荷等,增加蛋白水溶性和稳定性:PEG与药物相连,能够增大药物的相对分子质量,减少肾消除,延长药物的半衰期,增大药物的水溶性,并且PEG链包裹在药物表面,能够遮蔽药物的抗原决定簇,降低药物的免疫原性。

PEG化(pegylati。n)技术在药学、人工移植和其它应用方面都有很大用途。1977年Abuchowski等首先应用聚乙二醇修饰BsA01。在这以后的二三十年 里,PEG修饰技术发展迅速,而且很快得到了广泛应用。目前较为常见的被PEG 连接的分子有蛋白质和多肽,特别是一些疏水性的分子。除此之外,PEG与紫杉醇、喜树碱、阿霉素、阿糖胞苷、鬼臼毒素等小分子药物的连接也显示出较好的应用前景“3。

高分子量PEG已被FDA批准用于人体。迄今已有7个药物通过FDA批准进入市场“1。

修饰蛋白质等高分子常用的PEG相对分子质量为200~40000,分子量小于1000呈无色透明液体,大于1000在室温下呈白色或米色糊状或固体,微有异臭。PEG易溶于水和多数极性溶剂,不溶于脂肪烃类、苯和矿物油等非极性溶剂。PEG具有很强的吸湿性,随着相对分子质量的增大吸湿性迅速下降。它还具有微弱的表面活性,随着其水溶液浓度的增加,表面张力逐渐减小。相对分子质量较低的PEG水溶液黏度不高,随相对分子质量的增高而上升。

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